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Pharmacology

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General Pharmacology

Question
24 out of 91
 

All of the following drugs are metabolized by acetylation except: (DNB June 2012)



A INH
B Sulfonamides

C Ketoconazole
D Hydralazine

Ans. C Ketoconazole

Drugs metabolized by Acetylation:

All the drugs having amino or hydrazine residues e.g :


  1. INH (Isoniazid)
  2. PAS
  3. Hydralazine
  4. Sulphonamides
  5. Procainamide

N-acetyl transferase is a key enzyme in phase-II reaction and is most common enzyme that mediates acetylation. There are two kinds of acetylators: slow and fast. Majority of people are slow acetylators (including Indians) and fast acetylators (western patients). Peripherals neuropathy is more common in slow acetylators while hepatitis is more common in fast acetylators.

Synthetic / Phase – II biotransformation reactions:

Glucuronide conjugation:

All compounds having hydroxyl or carboxylic acid groups

- Chloramphenicol - Aspirin

- Phenacetin - Morphine

- Metronidazole - Endogenous substrates

- Bilirubin - Thyroxine

- Steroid hormones

Glycine conjugation:

- Salicylates - Other drugs having carboxylic acid group

Glutathione conjugation:

It inactivates highly reactive quinone or epoxide intermediates formed during metabolism of certain drugs. e.g.

- Paracetamol

Methylation:

Amines and phenols are methylated e.g.

- Adrenaline - Histamine - Nicotinic acid

Sulphate Conjugation:

Phenolic compounds and steroids are sulphated e.g.

- Chloramphenicol - Adrenal and sex steroids

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