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Pharmacology

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Cancer Chemotherapy

Question
87 out of 100
 

Which antitumor drug is not an alkylating agent? (LQ)



A Cyclophosphamide
B 5-FU

C Busulfan
D Melphalan

Ans. D Melphalan

Alkylating agents are electrophile molecules that react with electron rich atoms to form covalent bonD.

Examples: Cyclophosphamide, Ifosfamide


a. Mechlorethoamine

b. Dacarbazine

c. ThioTEPA

d. Carmustine

e. Chlorambucil

f. Procarbazine

g. Busulphan

h. Temezolamide

i. Cisplatin, Carboplatin and oxiliplatin


Mech. of action: These agents form reactive intermediates that covalently modify bases in DNA. In addition they can activate apoptosis.

Major site of action within DNA is N7 portion of guanine. Common toxicities: Myelosuppression, alopecia, gonadal dysfunction, pulmonary fibrosis, mucositis, second neoplasm (esp. leukemia)

5-FU is an antimetabolite:

  1. It is a pyrimidine antagonist
  2. Converted in body to 5-fdUMP which inhibits thymi­dylate synthetase, resulting in inhibition of DNA synthesis through: "thymine less death"
  3. In addition it gets incorporated into RNA causing single stranded break.
  4. Toxicity: Mucositis, Diarrhea, Myelosuppression, Hand foot syndrome.

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